Drogas en Terapia Intensiva

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El objetivo de este artículo es hacer una revisión acortada de cada grupo de drogas, las integrantes de cada uno, su mecanismo de acción, las dosis y sus efectos adversos.

Al referirnos a la frase ¨Drogas en Terapia Intensiva¨ se abre un abanico muy amplio de definiciones, debido a la gran cantidad de drogas de uso terapéutico que se utilizan diariamente en las Unidades de Cuidados Críticos.

DROGAS CARDIOVASCULARES:

• Noradrenalina
• Dopamina
• Vasopresina
• Dobutamina
• Nitroglicerina
• Nitroprusiato de Sodio
• Labetalol
• Amiodarona

Noradrenalina: es una agonista alfa1, alfa2 y B1. Tiene una potente acción vasoconstrictora, lo que lleva a un aumento de la presión arterial. Al igual que otras catecolaminas, el efecto vasoconstrictor puede causar una disminución en el flujo sanguíneo renal, esplénico y vasos periféricos. Su rango de acción se maneja de 0.01 a 2.0 gammas (ug/Kg/min). La forma de presentación de las ampollas es de 4 mg cada una.

Dopamina: actúa a nivel de receptores dopaminergicos y adrenérgicos. A dosis bajas 0.5 a 3 gammas (ug/Kg/min) actúa sobre receptores dopaminérgicos, produciendo dilatación de vasos mesentéricos y renales (dilatación de la arteriola aferente), incrementando el flujo sanguíneo en estas áreas. A dosis moderadas 3 a 10 gammas (ug/Kg/min) actúa sobre B1 produciendo cronotropismo e inotropismo cardíaco. A dosis altas >10 gammas (ug/kg/min) tiene efecto alfa1, produciendo vasoconstricción periférica, lo que lleva a un aumento de la presión arterial. La forma de presentación de las ampollas es de 200 mg cada una.

Vasopresina: es un péptido hormonal que estimula los receptores vasopresínicos, causando contracción del músculo liso con la consecuente vasoconstricción, creando un aumento de la resistencia vascular sistémica. Al actuar en conjunto con otras catecolaminas, ayuda a disminuir las dosis de estas últimas. La dosis de Vasopresina es de 0.03 a 0.06 unidades/minuto. Las ampollas de Vasopresina son de 20 Unidades cada una. Altas dosis de Vasopresina están asociadas con isquemia cardíaca, renal y esplénica.

Dobutamina: es una catecolamina sintética que tiene acciones sobre receptores B1, B2 y alfa2. Su efecto principal es sobre receptor B1, produciendo cronotropismo e inotropismo cardíaco. También tiene un efecto variable al actuar en receptores alfa2, produciendo vasodilatación periférica y consecuente descenso de la presión sanguínea. Su rango de acción es de 2 a 25 gammas (ug/kg/min). La forma de presentación de las ampollas es de 250 mg cada una.

Nitroprusiato de Sodio: potente antihipertensivo que actúa como vasodilatador arterial y venoso (vasodilatador coronario y periférico). Su rango de acción es de 10 a 300 ug/min. La forma de presentación de las ampollas es de 50 mg cada una.

Nitroglicerina: antihipertensivo con efecto venodilatador y a altas dosis dilatador arterial. Reduce la presión arterial y disminuye la precarga cardiaca. Su rango de acción es de 25 a 200 ug/min. La forma de presentación de las ampollas es de 25 mg cada una.

Labetalol: bloqueante alfa2 selectivo y B no selectivo. El bloqueo alfa produce vasodilatación, disminución de la resistencia vascular periférica y descenso de la presión arterial. El bloqueo beta evita respuestas reflejas. La dosis de habitual es 50 a 200 mg/hora. La forma de presentación de las ampollas es de 100mg/20ml cada una.

Amiodarona: es un antiarritmico clase III. Su efecto antiarrítmico se debe al bloqueo de los canales de potasio, bloqueo de canales rápidos de sodio, efecto b-bloqueante no competitivo y bloqueo de los receptores lentos de calcio. A su vez deprime la función del nodo sinusal y demora la conducción por el nodo aurículo-ventricular. La dosis habitual es de 5 a 15 mg/kg . La forma de presentación de las ampollas es de 150 mg cada una.

DROGAS SEDANTES:  

• Benzodiacepinas
• Propofol
• Dexmedetomidina

Benzodiacepinas: Las benzodiacepinas poseen propiedades ansiolíticas, amnésicas, sedantes y anticonvulsivantes. Estas acciones están moduladas por la acción de las BDZ en los receptores GABA, resultando en la inhibición neuronal. Las BDZ varían según su potencia, duración de acción y solubilidad lipídica. Midazolam y Lorazepam son las BDZ más comúnmente usadas en la Terapia Intensiva. La hipotensión es un efecto adverso común visto con las BDZ, especialmente en pacientes que están críticamente enfermos o tienen disfunción hepática. Las BDZ, al igual que los opioides, están asociados con el incremento del riesgo de desarrollar delirio. Midazolam: Dosis: 0.5 a 6 mg/kg/h. (aprox. inicio 20 ml/h) . Dosis rescate: 0.04 a 0.2 mg/kg (3 a 15 mg.). Dosis máxima: 400 mg/h (estimativo) Preparación en UTIA: 200 mg(4amp)/ 200 ml Dx 5%. Lorazepam: Dosis: 0.01 a 0.1 mg/kg/h. (aprox. inicio 10 ml/h). Preparación en UTIA: 32 mg (8amp)/ 200 ml Dx 5%.Dosis rescate: 0.5 a 2 mg.

Propofol: El propofol es una droga que se utiliza comúnmente para la sedación consciente, así como también como para la inducción de la anestesia y para el mantenimiento de la anestesia general y la sedación a corto plazo para pacientes de Terapia Intensiva que están intubados y ventilados mecánicamente. El mecanismo de acción del propofol está relacionado con su interacción con el ácido gammaaminobutirico (GABA), que es el principal neurotransmisor inhibidor en el SNC. El inicio de la acción de propofol es dentro de los 40 segundos, con un efecto máximo de 1 minuto. Su duración de acción es de 5 a 10 minutos. La forma de presentación es en ampollas de 20 ml que contienen 200 mg (10 mg/ml) y ampollas de 50 ml que contienen 500 mg. La dosis habitual es de dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min.

Dexmedetomidina: es una agonista alfa 2 adrenérgico, con propiedades sedativas y analgésicas. No tiene afinidad por receptores: beta adrenérgicos, muscarínicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, GABA, benzodiacepínicos, opioides. Presentación: Fco Amp (2 ml) 100 mcg / ml. Carga 1.0 mcg / Kg en 10 min. Mantenimiento: 0.2-0.7 mcg /Kg /hora.

DROGAS ANALGÉSICAs:

• Opioides (Morfina, Fentanilo, Remifentanilo)

Opioides: Los opioides son un grupo de sustancias que actúan sobre los receptores opiáceos, siendo los tres subtipos más importantes: μ, δ y λ. Según su origen se pueden clasificar en naturales, semisintéticos o sintéticos. Dentro de ellos, en el uso hospitalario, podemos encontrar: morfina, codeína fentanilo , remifentanilo ,tramadol y la meperidina.

Acción analgésica: supresión del dolor, abolición de las sensaciones desagradables (angustia, ansiedad), efecto sedante, efecto hipnótico, bienestar y euforia; si aumentamos la dosis se produce sueño profundo y puede llegar al coma. La administración en sujetos sin dolor previo genera disforia, malestar, náuseas y vómitos. La acción analgésica es central, es decir, actúa sobre el encéfalo y la médula, los receptores m se encuentran en las astas dorsales de la médula espinal, al interactuar la morfina con éstos se impide que la información del dolor llegue a la corteza cerebral, con lo cual se impide que la sensación de dolor se haga consciente.

Morfina:

• Preparación en UTIA: 4 amp en 200 ml. Dx 5%.
• Rescates: 1 amp (10 mg) + 9 ml SF (pasar de a 3ml.)
• Precauciones: Ileo, liberación histaminérgica (no dar en hipotensión ni asma), bradicardizante.

Fentanilo:

• Preparación en UTIA: 4 amp en 200 ml. Dx 5%.
• Rescates: 1 amp (150 µg) + 5 ml SF (pasar de a 3ml.)
• Precauciones: Ileo, ++bradicardizante, taquifilaxia precoz.

Remifentanilo:

• Preparación en UTIA: 2 amp (5mg cu) en 200 ml Dx 5%.
• Dosis infusión: 0.6 a 15 µg/kg/h. (1 a 25 ml7h aprox.)
• Precauciones: bradicardizante, siempre cambiar guía de infusión al suspender.

Todas las drogas que actúan sobre receptores opiáceos ocasionan un síndrome de abstinencia a opiáceos. La aparición en tiempo de los síntomas depende de la cantidad, frecuencia y vida media de la droga utilizada.

RELAJANTES MUSCULARES:

Los bloqueantes neuromusculares son drogas en las cuales su mecanismo de acción está basado en la interrupción de la transmisión de impulsos a la placa motora, lo que resulta en la parálisis muscular. Están divididos en dos grandes grupos, los despolarizantes y los no despolarizantes.

Despolarizantes: La despolarización de la membrana postsináptica causa excitación repetitiva de la placa motora, dando como resultado fasciculaciones.

Succinilcolina: Inicio de acción: 30 seg. Duración: 3 a 15 min. Dosis: 1 mg/kg (amp de 50 o 100 mg). Precauciones: Aumenta PIC y produce hipercalemia transitoria.

No Despolarizantes: inhiben los receptores de Acetilcolina en la unión neuromuscular, resultando en el bloqueo de la contracción muscular. Dentro de este grupo podemos encontrar al vecuronio, pancuronio, atracurio, cisacurio.

Pancuronio: Inicio de acción: 3 a 4 min. Duración: 60 a 80 min. Dosis: 0.05 a 0.1 mg/kg (ampolla de 4 mg). Precauciones: Metabolismo hepático.

Dr. Pablo Andrés Gastaldi

Especialista en Terapia Intensiva y Medicina Crítica

Especialista en Toxicología

MN 119.321